Θεμελιώδεις Εννοιες Σχεδιασμού και Ανάπτυξης Φαρμάκων

Ένα αξιόλογο βιβλίο για κάθε επαγγελματία Υγειονομικό, καθώς και για όλους τους φοιτητές των σχολών επιστημών Υγείας.

Το εισαγωγικό του μέρος περιλαμβάνει μια σύντομη αναφορά σε προαπαιτούμενα θέματα όπως:

Στοιχεία Οργανικής Χημείας, κυρίως της ηλεκτρονικής κατανομής, των ατομικών και μοριακών τροχιακών του Άνθρακα, βάσει των οποίων ταξινομούνται συστηματικά όλα τα είδη των Οργανικών αντιδράσεων, καθώς και Βιοχημικές αναφορές στους μηχανισμούς προσβολής και φυσιολογικής απόκρισης των Βιομοριακών δομών από ελεύθερες ρίζες Οξυγόνου.

Στα επιμέρους κεφάλαια αναλύονται τόσο οι κλασσικές πηγές προελεύσεως φαρμάκων, ακολουθούμενες από μεθόδους ανεύρεσης και σύγχρονης οργανικής σύνθεσης τους, όσο και ο σχεδιασμός – ανάπτυξη νεότερων φαρμακομορίων με βάση τις τροποποιήσεις επί της χημικής τους δομής, την αλληλεπίδραση τους με  αντίστοιχους υποδοχείς, τις μελέτες επί του μεταβολισμού τους κ.α

Eπιτομή του συγκεκριμένου αντικειμένου, άρτια δομημένη και με συμπυκνωμένες έννοιες, που έχει σαν στόχο την αναγνώριση του ρόλου της Φαρμακευτικής Χημείας στη σύγχρονη θεραπευτική, για μια όσο το δυνατόν ορθότερη ολοκλήρωση κάθε Ιατρικής πράξης.

ΠΕΡΙΕΧΟΜΕΝΑ

Αντί προλόγου 

ΕΙΣΑΓΩΓΗ

ΣΥΝΤΟΜΗ ΑΝΑΦΟΡΑ ΣΕ ΠΡΟΑΠΑΙΤΟΥΜΕΝΑ ΘΕΜΑΤΑ

 Γενικά………………………………………………………………………………………………………………… Σελ.  7

 Εισαγωγικά στοιχεία Οργανικής Χημείας………………………………………………………………  Σελ.  8

 Συστηματική ταξινόμηση των Οργανικών αντιδράσεων………………………………………….  Σελ.  9

Βιοχημικές αναφορές…………………………………………………………………………………………..  Σελ.  15

Συνοπτικοί μηχανισμοί προσβολής Βιομοριακών δομών από τοξικές δραστικές μορφές Οξυγόνου……………………………………………………………………………………………………………. Σελ.  19

Αμυντικοί μηχανισμοί έναντι της τοξικότητας από ελεύθερες ρίζες Οξυγόνου…………… Σελ.  22

ΚΕΦΑΛΑΙΟ I.

ΠΗΓΕΣ  ΠΡΟΕΛΕΥΣΕΩΣ ΦΑΡΜΑΚΩΝ

ΚΕΦΑΛΑΙΟ II.

ΣΥΓΧΡΟΝΕΣ  ΜΕΘΟΔΟΙ  ΑΝΕΥΡΕΣΗΣ ΦΑΡΜΑΚΟΜΟΡΙΩΝ

ΚΕΦΑΛΑΙΟ III.

ΒΑΣΙΚΕΣ ΑΡΧΕΣ ΟΡΓΑΝΙΚΗΣ ΣΥΝΘΕΣΗΣ ΦΑΡΜΑΚΟΜΟΡΙΩΝ / ΠΑΡΑΔΕΙΓΜΑΤΑ ΣΥΝΘΕΣΗΣ ΑΝΤΙΠΡΟΣΩΠΕΥΤΙΚΩΝ ΚΑΤΗΓΟΡΙΩΝ ΦΑΡΜΑΚΩΝ

ΚΕΦΑΛΑΙΟ IV.

ΑΝΑΠΤΥΞΗ ΦΑΡΜΑΚΩΝ

Εντοπισμός του Φαρμακοφόρου τμήματος…………………………………………………………….. Σελ.  52

Σχέση Δομής-Δράσης………………………………………………………………………………………… .. Σελ.  53

ΚΕΦΑΛΑΙΟ V.

ΣΧΕΔΙΑΣΜΟΣ ΦΑΡΜΑΚΩΝ ΒΑΣΕΙ ΤΡΟΠΟΠΟΙΗΣΕΩΝ ΕΠΙ ΤΗΣ ΧΗΜΙΚΗΣ ΤΟΥΣ ΔΟΜΗΣ

Είδη μοριακών τροποποιήσεων…………………………………………………………………………….  Σελ.  59

Στόχοι των τροποποιήσεων επί της δομής των Φαρμακομορίων……………………………....Σελ. 75

ΚΕΦΑΛΑΙΟ VI.

ΣΧΕΔΙΑΣΜΟΣ ΦΑΡΜΑΚΩΝ ΒΑΣΕΙ ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΕΩΝ ΜΕ ΑΝΤΙΣΤΟΙΧΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ

Είδη δεσμών μεταξύ Φαρμάκου-Υποδοχέα / Παραδείγματα…………………………………… Σελ.  84

Στερεοχημική διάταξη των μορίων……………………………………………………………………….. Σελ. 86

Ευκαμψία του μορίου……………………………………………………………………………………………Σελ.  88

Πεπτιδομιμητικός σχεδιασμός……………………………………………………………………………… Σελ.  89

Σύνθεση Διδύμων ενώσεων………………………………………………………………………………….. Σελ.  90

Σχεδιασμός & ανάπτυξη συγχωνευμένων Φαρμάκων……………………………………………… Σελ.  91

ΚΕΦΑΛΑΙΟ VII.

ΣΧΕΔΙΑΣΜΟΣ ΦΑΡΜΑΚΩΝ &  ΜΟΡΙΑΚΕΣ ΤΡΟΠΟΠΟΙΗΣΕΙΣ ΒΑΣΕΙ ΜΕΛΕΤΩΝ ΕΠΙ ΤΟΥ ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟΥ

Αναστολείς δράσης ως ανάλογα μεταβατικής κατάστασης……………………                  Σελ.  99

Σχεδιασμός και ανάπτυξη Προφαρμάκων……………………………………………                 Σελ.  100

Σχεδιασμός καθοδηγουμένων επί συγκεκριμένου στόχου Φαρμάκων / Χημικά συστήματα αποδέσμευσης……………………………………………………………………………………                Σελ. 102

ΚΕΦΑΛΑΙΟ VIII.

ΣΧΕΔΙΑΣΜΟΣ ΦΑΡΜΑΚΩΝ ΠΟΥ ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΟΥΝ ΜΕ ΤΟ DNA.  ……………….                 Σελ. 104-118

Επίλογος

Επιλεγμένη Βιβλιογραφία